仙茅及其有效成分对不同状态L02细胞PXR—CYP3A的影响研究(3)
细胞毒实验结果显示,仙茅及其有效成分苔黑酚葡萄糖苷对L02细胞没有明显细胞毒作用。用正常和虚寒大鼠血清培养L02细胞,虚寒组细胞的CYP3A活性和PXR蛋白表达水平均降低,其中PXR蛋白表达水平显著降低。仙茅水提液和苔黑酚葡萄糖苷分别作用于正常组细胞后,前者能使正常组细胞PXR蛋白表达水平显著降低;后者能使CYP3A活性和PXR蛋白表达水平均显著降低。仙茅水提液和苔黑酚葡萄糖苷分别作用于虚寒组细胞后,前者能使虚寒组细胞CYP3A活性和PXR蛋白表达升高;后者能使虚寒组细胞CYP3A活性水平显著降低,而能使虚寒组细胞PXR蛋白表达水平升高。本研究基于临床用药实际,探讨不同状态下仙茅药效表达差异的可能机制。从体外细胞层面验证了正常、虚寒状态下仙茅药效差异可能与PXR及其介导的CYP3A有关。为进一步仙茅药效表达机制研究提供了实验基础。
[参考文献]
[1] Yeung E Y H, Sueyoshi T, Negishi M, et al. Identification of Ginkgo biloba as a novel activator of pregnane X receptor [J]. Drug Metab Dispos ......
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