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编号:10166489
蒿甲醚
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     本品系国内通过构效关系研究而找到的一种青蒿素衍生物,为一种有效的新型抗寄生虫病药。其化学结构见青蒿素项下。

    【性状】有α、β型。α型为粘性油,固化后的熔点为97~100℃;β型为无色片状结晶,熔点86~88℃。药理及临床研究所用的蒿甲醚系α、β型混合物,以β型为主。溶于油,溶解度比青蒿素大。

    【药理及应用】本品为疟原虫红内期裂殖体杀灭剂,能迅速控制症状并杀灭疟原虫,对于抗氯喹恶性疟同样有效,但对恶性疟配子体无效。动物实验证明,其抗疟作用为青蒿素的10~20倍。本品毒性较低,但有一定的胚胎毒性,主要表现在胚胎吸收。体内转运迅速,排泄快,静注后24或72小时后大部药物被代谢,尿中几乎找不到原形药物。根据实验结果,蒿甲醚在体内存在脱醚甲基代谢。本品在家兔的生物利用度仅为36.8%~49.5%。人体肌注10mg/kg后,tmax为7小时,Cmax为0.8μg/ml左右,t1/2为13小时左右;体内分布广泛,脑中最多,肝、肾次之。主要通过粪便排泄,其次为尿排泄。

    本品对恶性疟(包括抗氯喹恶性疟及凶险型疟)的疗效较佳,效果确切,显效迅速,近期疗效可达100%。用药后2日内多数病例血中原虫转阴并退烧。复燃率8%。较青蒿素低。与伯氨喹合用可进一步降低复燃率。

    临床还试用于急性上呼吸道感染的高热病人,进行对症处理,取得较好疗效。退热效应一般在肌注后半小时左右即开始出现,体温呈梯形逐渐下降,4~6小时左右再逐渐回升,无体温骤降的现象,退热作用稳定。本品肌注后病人出汗少,不致引起老人、儿童、虚弱病人发生虚脱等不良反应。

    【注意】

    (1)不良反应较轻。个别病人有一过性低热,AST、ALT酶轻度升高,网织红细胞一过性减少。

    (2)妊娠3个月内孕妇慎用。

    (3)注射液遇冷如有凝固现象,可做温溶解后用。

    【用法】抗疟:肌注,第1日200mg,第2~4日各100mg,或第1、2日各200mg,第3、4日各100mg。总剂量600mg。小儿剂量酌减。退热:肌注200mg。

    【制剂】油注射液:每支80mg(1ml)。胶囊:每胶囊40mg。

    复方蒿甲醚片:每片含蒿甲醚0.02g,本芴醇0.12g。用法:成人首次口服4片,以后第8,24和48小时各服4片,总量16片;儿童剂量按年龄递减。, http://www.100md.com